質問 |
答え |
学び始める
|
|
Pharmakon – lek, trucizna; logos – nauka
|
|
|
学び始める
|
|
nauka o działaniu leków na organizm” -
|
|
|
学び始める
|
|
• mechanizmami działania leków na organizm oraz skutkami tych działań, czyli efektami farmakologicznymi jak i pozostającymi z nimi w ścisłej łączności: działaniami leczniczymi i niepożądanymi leków
|
|
|
学び始める
|
|
• losami leków w organizmie, • zastosowaniem klinicznym leków, • interakcjami między różnymi lekami, • oraz wieloma innymi zagadnieniami związanymi ze stosowaniem i badaniem leków
|
|
|
Podstawowymi działami farmakologii 学び始める
|
|
są farmakokinetyka i farmakodynamika:
|
|
|
学び始める
|
|
zajmuje się mechanizmami działania oraz efektami farmakologicznymi leków.
|
|
|
学び始める
|
|
zajmuje się losami leków w organizmie = procesami jakimi lek podlega w ustroju → m.in. bada szybkość procesów wchłaniania leków, ich dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu.
|
|
|
学び始める
|
|
jest integralną częścią farmakologii, zajmującą się przede wszystkim klinicznymi aspektami leczenia farmakologicznego; tak więc ten dział skupia się na zagadnieniach związanych z praktycznym zastosowaniem leków
|
|
|
学び始める
|
|
zajmuje się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
|
|
|
学び始める
|
|
określa wpływ działania leków na organizm w zależności od wieku.
|
|
|
Farmakologia rozwojowa Wyróżnić tu możemy: 学び始める
|
|
• farmakologię pediatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy młode, • farmakologię geriatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy stare,
|
|
|
Nauki pozostające w łączności z farmakologią, to m.in.: 学び始める
|
|
Receptura – nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania. Toksykologia – nauka o truciznach.
|
|
|
学び始める
|
|
pierwiastek, związek chemiczny, związek pochodzenia naturalnego lub otrzymany syntetycznie, przygotowany w odpowiedniej postaci i przeznaczony do stosowania w leczeniu i profilaktyce chorób oraz diagnostyce.
|
|
|
w Polsce prawo farmaceutyczne nie zawiera pojęcia 学び始める
|
|
lek”, lecz produkt leczniczy
|
|
|
学び始める
|
|
jest subs lub mieszanina subst, której przypisuje się wł zapobiegania lub leczenia chorób występujących u ludzi lub zwierz, lub podawana człowiekowi lub zwierzęciu w celu postawienia diagnozy lub w celu przywrócenia, funkcji organizmu
|
|
|
学び始める
|
|
jest to substancja lub mieszanina substancji wykorzystywana do sporządzania lub wytwarzania produktów leczniczych.
|
|
|
学び始める
|
|
każda substancja (także lek), która wprowadzona do organizmu, w odpowiednio dużej dawce, powoduje zaburzenia czynności fizjologicznych (chorobę) a nawet śmierć.
|
|
|
学び始める
|
|
Podziały lekówPodziały leków
|
|
|
学び始める
|
|
Środ farmaceutyczny nowatorskiego producenta, po raz pierwszy dopuszczony na świecie do dystrybucji (jako lek opatentowany), w oparciu o udokumentowana skuteczność terapeutyczną, bezpieczeństwo stosowania i jakość, zgodnie ze współczesnymi wymogami.
|
|
|
学び始める
|
|
Lek oryginalny chroniony patentem ma pozycję monopolistyczną i dlatego jego cena jest wyższa (do momentu wygaśnięcia okresu ochrony patentowej sprzedaje go wyłącznie firma farmaceutyczna,
|
|
|
lek odtwórczy (generyczny; leki odtwórcze - generyki) 学び始める
|
|
jest to odpowiednik leku oryginalnego tzn. zawiera tę samą substancję czynną, przy identycznych lub podobnych substancjach pomocniczych. Nie ma zmienionej biodostępności. Tak samo się wchłania, dystrybuuje, podlega metabolizmowi itd. często tańsze,
|
|
|
学び始める
|
|
produkt leczniczy wprowadzony do obrotu pod określoną nazwą i w określonym opakowaniu (ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne. (Dz.U. z 2001 r. Nr 126, poz. 1381) = produkowany masowo przez przemysł farmaceutyczny.
|
|
|
学び始める
|
|
produkt leczniczy sporządzony w aptece zgodnie z przepisem przygotowania zawartym w Farmakopei Polskiej lub farmakopeach uznawanych w państwach członkowskich Unii Europejskiej przeznaczony do wydawania bezpośrednio w tej aptece
|
|
|
学び始める
|
|
produkt leczniczy sporządzony w aptece na podstawie recepty lekarskiej, a w przypadku produktu leczniczego weterynaryjnego - na podstawie recepty wystawionej przez lekarza weterynarii.
|
|
|
Ze względu na ilość substancji czynnych zawartych w leku: 学び始める
|
|
leki proste – zawierają jedną substancję czynną leki złożone – zawierają co najmniej dwie substancje czynne
|
|
|
Ze względu na charakter i miejsce działania: 学び始める
|
|
leki o działaniu miejscowym leki o działaniu ogólnym
|
|
|
学び始める
|
|
(dosis curativa, therapeutica) – dawka wywierająca działanie lecznicze, tj. sprowadzająca do normy zaburzone chorobą czynności organizmu.
|
|
|
学び始める
|
|
dosis maximalis) – jest to największa dawka lecznicza, która jeszcze nie wywołuje efektu toksycznego.
|
|
|
dawka progowa/minimalna/subterapeutyczna 学び始める
|
|
dosis minimalis) – najmniejsza ilość środka, która już pewne reakcje ze strony organizmu.
|
|
|
学び始める
|
|
jest to najmniejsza ilość leku, która powoduje działanie trujące tj. wywołuje zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych.
|
|
|
dawka śmiertelna (dosis letalis) 学び始める
|
|
jest to najmniejsza ilość leku, która poraża ważne dla życia czynności organizmu (oddychanie, czynność serca), powodując śmierć. Do określania tej dawki wykorzystuje się zwierzęta doświadczalne (szczury, myszy)
|
|
|
学び始める
|
|
jednorazowa (pro dosi) dobowa (pro die) – sumaryczna ilość leku zastosowana u chorego w ciągu doby.
|
|
|
dawka nasycająca (uderzeniowa) 学び始める
|
|
stosowana najczęściej w antybiotykoterapii – pierwsza dawka jest najczęściej dwukrotnie większa (uderzeniowa) od następnych (podtrzymujących). Dawki uderzeniowe stosuje się w celu zapewnienia szybkiego odpowiednio wysokiego stężenia leków
|
|
|
学び始める
|
|
|
|
|
学び始める
|
|
|
|
|
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) 学び始める
|
|
Leki, które usuwają przyczynę choroby, nazywamy lekami przyczynowymi, a takie działanie, działaniem przyczynowym. Lekami przyczynowymi są np. antybiotyki gdyż niszcząc drobnoustroje chorobotwórcze, niszczą przyczynę zakażenia.
|
|
|
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) 学び始める
|
|
tak działają także leki uzupełniające niedobory ustrojowe, np. witaminy w terapii awitaminoz lub sole potasowe w hipokaliemii (niedobór potasu). Czasem jednak będzie to leczenie substytucyjne, tzn. zastępcze (= działanie substytucyjne)
|
|
|
działaniem objawowym (symptomatycznym) 学び始める
|
|
objawowo działają m.in. leki przeciwgorączkowe, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwkaszlowe. Działanie objawowe jest bardziej skuteczne, im punkt uchwytu działania leku jest bliższy punktu uchwytu działania czynn patogennego, który w-wołał choro
|
|
|
Metody leczenia objawowego: 学び始める
|
|
Metody leczenia objawowego: Metody leczenia objawowego:
|
|
|
leczenie homeopatyczne (similia similibus curantur – podobne leczy się podobnym) - 学び始める
|
|
obecnie rzadko stosowane, polega na podawaniu bardzo małych (homeopatycznych) dawek substancji, która w większych dawkach wywołuje objawy podobne do obserwowanych objawów chorobowych, np. w biegunce
|
|
|
leczenie allopatyczne - contraria contraribus curantur 学び始める
|
|
– przeciwne leczy się przeciwnym – ta zasada polega na stosowaniu leków wywołujących zmiany czynności organizmu przeciwne do objawów danej choroby, np. leki obniżające ciśnienie krwi w chorobie nadciśnieniowej, leki przeciwgorączkowe w gorączce.
|
|
|
Rodzaje działań leków c.d. Podział ze względu na obecność lub brak wpływu leku na funkcję oun 学び始める
|
|
• działanie ośrodkowe – czyli działanie na ośrodkowy układ nerwowy (oun) • działanie obwodowe – czyli działanie na obwody układ nerwowy oraz na inne tkanki i narządy oprócz oun.
|
|
|
co obniżają ciśnienie krwi, 学び始める
|
|
zarówno klonidyna, jak i metoprolol
|
|
|
学び始める
|
|
działa głównie ośrodkowo (zmniejsza aktywność ośrodków ukł. współczulnego w OUN),
|
|
|
学び始める
|
|
głównie obwodowo, tj. blokuje receptory β-adrenergiczne w sercu; efekty obwodowe obu leków są takie same: zmniejszenie ciśnienia krwi poprzez zwolnienie jego czynności i zmniejszenie siły jego skurczu.
|
|
|
Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku 学び始める
|
|
Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku
|
|
|
• działanie miejscowe (lokalne 学び始める
|
|
– czyli działanie leków w miejscu ich zastosowania. Tak działa większość leków stosowanych na skórę lub błony śluzowe – zwykle są to antybiotyki, leki przeciwzapalne, przeciwhistaminowe i in. Lokalnie działają również środki znieczulające miejscowo.
|
|
|
学び始める
|
|
leki, które z miejsca podania przenikają do krwioobiegu a następnie do określonych układów, narządów, czy tkanek w takim stopniu, że osiągają tam stężenia terapeutyczne, a więc stężenia, i są wystarczające, aby lek mógł wpłynąć w oczekiwany sposób
|
|
|
学び始める
|
|
Zwykle następstwem działania leku na dany układ, czy narząd, są zmiany w funkcjonowaniu innych układów i narządów, stąd z pojęciem ogólnego działania leku wiąże się możliwość jego wielokierunkowego działania na organizm
|
|
|
Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku 学び始める
|
|
Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku
|
|
|
działanie wybiórcze (selektywne) 学び始める
|
|
działanie wybiórcze możemy odnosić do narządu np. oksytocyna powoduje skurcz tylko mięśni gładkich macicy, natomiast ergotamina powoduje oprócz skurczu mięśni gładkich macicy również skurcz naczyń krwionośnych.
|
|
|
Podział ze względu na odwracalność działania leku 学び始める
|
|
Podział ze względu na odwracalność działania lekuPodział ze względu na odwracalność działania leku
|
|
|
学び始める
|
|
- to działanie po jakimś czasie przemijające np. zahamowanie oun pod wpływem środków znieczulających ogólnie mija po ustaniu działania środka;
|
|
|
学び始める
|
|
środki żrące w pewnych stężeniach nieodwracalnie uszkadzają skórę, również niektóre inhibitory acetylocholinoesterazy nieodwracalnie blokują ten enzym.
|
|
|
Podział ze biorący pod uwagę „bezpośredniość” lub „pośredniość” mechanizmu działania leku 学び始める
|
|
• działanie bezpośrednie • działanie pośrednie
|
|
|
Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można 学び始める
|
|
Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można
|
|
|
Na przykład spazmolityki, 学び始める
|
|
czyli leki rozkurczające mięśnie gładkie
|
|
|
dzielimy na działające bezpośrednio tzn. 学び始める
|
|
takie, które działają bezpośrednio (tj. bez pośrednictwa ukł. nerwowego) na komórki mięśni gładkich, np. papaweryna, która hamując enzym fosfodiestrazę w komórkach mięśniowych mięśni gładkich wywołuje ich rozkurcz
|
|
|
Z kolei oksyfenonium jest spazmolitykiem o działaniu pośrednim, 学び始める
|
|
gdyż nie wpływa bezpośrednio na komórki mięśniowe, ale blokując receptory muskarynowe (układu parasympatycznego) na tych komórkach powoduje ich rozkurcz; dlatego że działa za pośrednictwem układu autonomicznego mówimy, że ma działanie pośrednie.
|
|
|
学び始める
|
|
(czyli leki pobudzające układ współczulny) dzielimy również
|
|
|
学び始める
|
|
tj. takie które łączą się z receptorami układu współczulnego i je pobudzają, np. metoksamina łączy z receptorami 1-adrenergicznymi i je pobudza.
|
|
|
学び始める
|
|
ponieważ działa w ten sposób, że nie wiąże się z receptorem 1-adrenergiczne, ale pobudza go poprzez to, że nasila uwalnianie noradrenaliny, a ta będąc wtedy w zwiększonej ilości z większą siłą pobudza receptory 1-adrenergiczne.
|
|
|
学び始める
|
|
to inne, obok głównego, działania leku, które mają znaczenie korzystne/pożądane. Przykład: metamizol (Pyralginum) stosuje się głównie jako lek przeciwbólowy dodatkowo słabe działanie spazmolityczne (rozkurczające m gładkie p. pok) i uspokajające,
|
|
|
学び始める
|
|
wszystkie niekorzystne efekty działania leków, występujące po zastosowaniu dawek leczniczych. Są charakterystyczne dla konkretnego leku i mogą wystąpić, lecz nie muszą, wówczas gdy jest on stosowany w dawkach leczniczych, zgodnie ze wskazaniami.
|
|
|
学び始める
|
|
nazywane też są objawami toksycznymi leku. Uwaga! proszę nie mylić objawów toksycznych z działaniem toksycznym
|
|
|
Działania niepożądane można podzielić 学び始める
|
|
Działania niepożądane można podzielić
|
|
|
学び始める
|
|
tj, które są związane z mechanizmem działania np. betaksolol zmniejsza siłę skurczu m sercowego, co wykorzystuje się np. w terapii ch. wieńcowej, czasem może dochodzić do sytuacji gdy efekt jest silnie wyrażony i prowadzi do niewydolności krążenia)
|
|
|
nie dające się przewidzieć, 学び始める
|
|
gdyż nie mają związku z mechanizmem/kierunkiem działania leku; działania te z mają często podłoże immunologiczne (= uczulenie na lek) lub genetyczne.
|
|
|
学び始める
|
|
są wyrazem nadwrażliwości organizmu na niektóre leki (np. hormony, antybiotyki naturalne, surowice odpornościowe); mogą być miejscowe (wysypka, pokrzywka) lub ogólne (wstrząs anafilaktyczny), objawy ze strony ukł nerw, krążenia, oddech,
|
|
|
Niespodziewane działanie niepożądane 学び始める
|
|
każde negatywne działanie produktu leczniczego, którego charakter lub stopień nasilenia nie jest zgodny z danymi zawartymi w odpowiedniej informacji o produkcie leczniczym.
|
|
|
学び始める
|
|
– należy je odróżniać od działań niepożądanych – działanie toksyczne jest następstwem przedawkowania leku, czyli przekroczenia maksymalnej dawki leczniczej
|
|
|
学び始める
|
|
(zwany też: zakresem, współczynnikiem albo indeksem terapeutycznym) – określa stosunek między dawką bezpieczną (działającą skutecznie) a dawką, która może wywołać objawy toksyczne. Im większy jest ten wskaźnik, tym stosowany lek jest bezpieczniejszy
|
|
|
学び始める
|
|
stosunek korzyści terapeutycznych leku do niebezpieczeństw związanych z jego stosowaniem (risk/benefit ratio). niebezpieczeństwo ze stosowaniem leku nie powinno być nigdy większe, niż niebezpieczeństwo samej choroby wobec której zastosowano ten lek
|
|
|
Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki: 学び始める
|
|
Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki:
|
|
|
学び始める
|
|
pod wieloma względami zarówno morfologicznymi, jak i czynnościowymi znacznie się różnią od organizmu osoby dorosłej, co niejednokrotnie może warunkować odmienną reaktywność na różne bodźce, w tym także na leki.
|
|
|
学び始める
|
|
Również organizm człowieka w podeszłym wieku różni się niekiedy znacznie od organizmu człowieka w średnim wieku. Często ludzie starsi reagują na leki inaczej niż ludzie w wieku dojrzałym – problematyką tą zajmuje się farmakologia geriatryczna.
|
|
|
学び始める
|
|
– u ludzi stwierdza się na ogół większą wrażliwość kobiet na działanie leków, choć brak jest udokumentowanych danych doświadczalnych.
|
|
|
学び始める
|
|
dawki leków są obliczone dla człowieka o przeciętnej masie ciała 70 kg. Stwierdzono, że u ludzi o przeciętnej zawartości tkanki tłuszczowej istnieje liniowa zależność między dawką na kg masy ciała a stężeniem we krwi
|
|
|
学び始める
|
|
najbardziej właściwe jest dawkowanie leków w przeliczeniu na kg masy ciała.
|
|
|
We wszystkich znacznych odchyleniach masy ciała od tej normy 学び始める
|
|
, tj. u ludzi bardzo niskich i szczupłych (np. < 40 kg) lub bardzo wysokich i otyłych (np. 100 kg), należy się liczyć z dużymi niekiedy różnicami w działaniu leków podawanych w dawkach najczęściej stosowanych leczniczo
|
|
|
学び始める
|
|
Niektórzy bowiem uważają, że dawki leku należy przeliczać na powierzchnię ciała, tzn. na 1 m2 powierzchni ciała.
|
|
|
stan czynnościowy organizmu 学び始める
|
|
Proces choro, determinuje efekt farmakologiczny, jak wchłanianie leków, wiązanie z białkami krwi i tkanek, przenoszenie z krwią, transport leków przez bł. Biol. do tkanek, ich dystrybucję w poszczególnych kompartmentach, biotransformację i wydalanie
|
|
|
stany chorobowe, wzmagające czynność motoryczną i wydzielniczą jelit, 学び始める
|
|
zmniejszają wchłanianie leków z jelit (które zostały podane doustnie) – znany jest fakt znacznie zmniejszonego wchłaniania się leków z jelit u pacjentów z biegunką
|
|
|
u pacjentów z chorobami wątroby 学び始める
|
|
może dochodzić do zmiany siły i/lub czasu działania leków metabolizowanych w wątrobie. Na przykład u pacjentów z żółtaczką mechaniczną dochodzi znacznego przedłużenia działania fenobarbitalu w wyniku upośledzenia jego metabolizmu
|
|
|
Nerki - w działaniu leków duże znaczenie ma sprawność ich wydalania 学び始める
|
|
Choroby nerek odbijają się niekiedy wręcz dramatycznie na wydalaniu niektórych leków, przedłużając ich biologiczny okres półtrwania oraz siłę działania farmakologicznego i toksyczność;
|
|
|
学び始める
|
|
niektóre niepożądane reak na leki są uwarunkowanymi genety. Różnice w efektach farmako lub toksycznych na dany lek, przekraczające najczęściej obserwowane granice w danej populacji, wynikają często z genety uwarunkowanych wad enzymaty, enzymopatii
|
|
|
Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska: 学び始める
|
|
Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska:
|
|
|
学び始める
|
|
zjawisko polegające na SZYBKIM (tj. już po kilku dawkach) wygaszaniu działania leku, np. po dożylnym podaniu efedryny, po każdym następnym wstrzyknięciu występuje coraz słabsze podwyższanie ciśnienia tętniczego krwi, aż przestają reagować na lek
|
|
|
学び始める
|
|
podobna do j/w, ale rozwijającym się WOLNIEJ (miesiące i latach). Do uzyskania tej samej reakcji staje się konieczne stopniowe zwiększanie dawki leku. Lecznicza dawka morfiny dla dorosłego człowieka wynosi 10-15 mg, z czasem potrzeba więcej
|
|
|
学び始める
|
|
nasilonym metabolizmem leków wskutek indukowania enzymów mikrosomalnych wątroby (są to enzymy odgrywające główną rolę w metabolizmie leków) np. barbiturany i fenytoina.
|
|
|
Tolerancja może się również rozwinąć wskutek 学び始める
|
|
zmniejszenia wrażliwości receptorów na lek, bądź zmian biochemicznych w komórkach docelowych, na które leki działają (niektóre leki psychotropowe).
|
|
|
学び始める
|
|
w odniesieniu do drobnoustrojów lub pasożytów; zmniejszenie działania przeciwbakteryjnego lub przeciwpasożytniczego nazywa się opornością zarazków lub pasożytów na lek
|
|
|
学び始める
|
|
gromadzenie się leków w organizmie. Zjawisko swoiste dla niektórych zw... Zachodzi w przypadkach podawania dawek leku w zbyt krótkich odstępach czasu, tak że organizm nie jest w stanie całkowicie wydalić dawki poprzedniej przed podaniem następnej.
|
|
|
学び始める
|
|
może dochodzić łatwo u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u nich bowiem procesy rozkładu (niewydolność wątroby) i wydalania (niewydolność wątroby lub nerek) leku leków są upośledzone
|
|
|
学び始める
|
|
tym gromadzące się w organizmie małe ilości każdorazowo wprowadzonej dawki tego samego leku ostatecznie sumują się w działaniu i zazwyczaj po podaniu kolejnej dawki wywołują nagłe zatrucie
|
|
|
. Do łatwo kumulujących się leków 学び始める
|
|
glikozydy naparstnicy, barbital, strychnina.
|
|
|
学び始める
|
|
|
|
|
学び始める
|
|
jest to stan nadmiernej wrażliwości organizmu na lek wrodzony lub nabyty o podłożu immunologicznym! Lek, jak każdy zw. chem, może być dla organizmu antygenem, powodującym wytworzenie przeciwciał, wchodzi w reakcję immuno dająca obj nadwrażliwości
|
|
|
uczulenie na leki występuje częściej 学び始める
|
|
głównie u osób ze (skłonnością) do różnych alergii. Rzeczywiście obserwuje się częściej uczulenie na leki u chorych, którzy chorowali lub chorują na choroby alergiczne np. astmę oskrzelową, katar sienny, alergiczne zapalenie skóry.
|
|
|
Do leków które szczególnie często wywołują reakcje nadwrażliwości należą m.in. 学び始める
|
|
niektóre antybiotyki (zwłaszcza penicyliny, streptomycyna), salicylany, sulfonamidy, fenylbutazon, diuretyki tiazydowe.
|
|
|
idiosynkrazja (niealergiczna) 学び始める
|
|
(niealergiczna) – jest to stan zwiększonej wrażliwości organizmu na określony związek chemiczny, ale nie o podłożu immunologicznym! reakcja na lek, związana z osobniczą wrażliwością, wynika z nieprawidłowości przemian biochem leku w organizmie
|
|
|
lekozależność lub zależność lekowa 学び始める
|
|
– jest to stan psychiczny i fizyczny, który wynika z interakcji między żywym organizmem a lekiem, manifestujący się m.in. zmianą zachowania i innymi reakcjami, zawsze łącznie z tendencją
|
|
|
lekozależność lub zależność lekowa 学び始める
|
|
lub pożądaniem zażywania stale lub okresowo danego leku w celu doznania określonych jego efektów psychofarmakologicznych lub w celu uniknięcia nieprzyjemnych doznań wynikających z jego braku (= objawy zespołu abstynenckie).
|
|
|
学び始める
|
|
|
|
|
Mechanizmy działania leków 学び始める
|
|
Przez pojęcie „mechanizm działania leku” rozumiemy sposób/drogi w jaki/e lek wywołuje/uruchamia efekt farmakologiczny. Upraszczając można wyróżnić trzy typy mechanizmów w jaki działają leki:
|
|
|
1. Mechanizm fizykochemiczny 学び始める
|
|
– w tym wypadku leki nie łączą się ze swoistymi receptorami w określonych tkankach, ale wywierają efekty farmakologiczne poprzez działania fizykochemiczne, np. poprzez zmianę przepuszczalności błon komórkowych
|
|
|
Do leków o fizykochemicznym mechanizmie działania zaliczamy też m. in 学び始める
|
|
leki neutralizujące kwas solny żołądka i środki zmniejszające napięcie powierzchniowe (detergenty).
|
|
|
学び始める
|
|
w tym wypadku lek wchodzi w reakcję z enzymem, koenzymem lub substratem, co prowadzi do hamowania lub pobudzania reakcji z udziałem owego enzymu, koenzymu czy substratu.
|
|
|
2. Mechanizm biochemiczny 学び始める
|
|
Najczęściej leki hamują aktywność określonego enzymu prowadząc do przedłużenia działania substancji, która jest rozkładana przez ten enzym. Bardzo często dotyczy to neuroprzekaźników np. acetylocholiny lub noradrenaliny.
|
|
|
fizostygmina hamuje aktywność enzymu 学び始める
|
|
acetylocholinoesterazy, która rozkłada acetylocholinę → dochodzi do nagromadzenia się acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, skutkiem czego, działa ona ze zwiększoną siłą na receptory muskarynowe → dochodzi do pobudzenia układu parasymaptycznego.
|
|
|
学び始める
|
|
monoaminooksydazę → prowadzi to do zwiększenia % noradrenaliny i serotoniny iw czasie impulsu nerw zostają uwolnione w większej ilości do szczeliny synapt, nasilenie przewodnictwa noradrenergicznego i serotoninergicznego → efekt przeciwdepresyjny
|
|
|
学び始める
|
|
polega na wiązaniu się leku ze specyficznym receptorem komórkowym w wyniku czego dochodzi do zmiany czynności komórek posiadających owy receptor, a więc i do zmiany czynności narządu/tkanki w skład którego/j wchodzą te komórki.
|
|
|
学び始める
|
|
to wysoko wyspecjalizowanym białko, stanowiące swoiste miejsce wiązania leku z komórką, zazwyczaj na jej powierzchni, które pośredniczy w działaniu leku. Receptory są przede wszystkim miejscami wiązania naturalnych, endogennych przekaźników
|
|
|
. Leki „wykorzystują” owe receptory tj 学び始める
|
|
wiążą się z nimi i w zależności od tego czy są ich agonistami i antagonistami (patrz dalej), mogą je pobudzać (= naśladowanie działania neuroprzekaźnika czy innego mediatora, który naturalnie pobudza ten receptor) lub blokować →
|
|
|
Z działaniem receptorowym leków związane są pojęcia 学び始める
|
|
: powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzna:
|
|
|
powinowactwo do receptora – 学び始める
|
|
zdolność do wiąz się z receptorem; leki o dużym powinowactwie łatwo łączą się z receptorem i mogą wypierać z połączeń z receptorem leki o mniejszym powinowact. fakt łączenia się z recept nie wystarczy do pobudzenia receptora.
|
|
|
powinowactwo do receptora – 学び始める
|
|
Konieczna jest jeszcze tzw. aktywność wewnętrzna leku.
|
|
|
学び始める
|
|
zdolność do pobudzania receptora, a więc do wywoływania reakcji fizjologicznej o takim natężeniu jak to, które występuje po związaniu tego receptora przez jego naturalnego mediatora
|
|
|
学び始める
|
|
naturalnego mediatora, tj. substancję, która fizjologicznie pobudza ten receptor (np. lek pilokarpina pobudza receptory muskarynowe, które fizjologicznie pobudzane są przez acetylocholinę).
|
|
|
W wyniku związania się leku z receptorem może dojść do: 学び始める
|
|
pobudzenia receptora – tak działające leki nazywamy agonistami blokowania receptora – tak działające leki nazywamy antagonistami
|
|
|
学び始める
|
|
JEST TO LEK, KTÓRY BLOKUJE DOSTĘP SUBSTANCJI AKTYWUJĄCYCH, ENDOGENNYCH LUB EGZOGENNYCH DO RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA, ale: • BRAKIEM AKTYWNOŚCI WEWNĘTRZNEJ!!!
|
|
|
Gdy receptor jest „zajęty” (zablokowany) przez antagonistę, 学び始める
|
|
wówczas agonista (naturalny neuroprzekaźnik np. adrenalina, noradrenalina, acetylocholina) nie może połączyć się z receptorem i wywołać efektu czynnościowego np.:
|
|
|
学び始める
|
|
Fizjologicznie adrenalina pobudza receptory 1-adrenergicznych w sercu, co wywołuje m.in.: • zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego • przyspieszenie czynności serca
|
|
|
Zastosowanie antagonisty (=blokera) receptorów 学び始める
|
|
1-adrenergicznych np. propranololu, powoduje zablokowanie tych receptorów, tak więc niemożliwe jest ich pobudzenie przez adrenalinę, dochodzi więc do: • zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego • zwolnienia czynności serca
|
|
|
学び始める
|
|
ma powinowactwo do receptora, ale nie posiada aktywności wewnętrznej, tak więc blokuje receptor z którym się łączy = nie dopuszcza do jego pobudzenia przez naturalny przekaźnik → prowadzi to do hamow/osłabienia czynności, za którą odpowiada receptor
|
|
|
学び始める
|
|
JEST TO LEK, KTÓRY POSIADA ZDOLNOŚĆ DO AKTYWACJI (POBUDZENIA) RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA i • AKTYWNOŚCIĄ WEWNĘTRZNĄ
|
|
|
学び始める
|
|
posiada powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzną, tak więc pobudza receptor z którym się łączy → prowadzi to do pobudzenia/wzmocnienia czynności, za którą odpowiada receptor.
|
|
|
Można więc powiedzieć, że agonista 学び始める
|
|
NAŚLADUJE działania naturalnego przekaźnika (czyli substancji, która fizjologicznie pobudza dany receptor), np. przykład dobutamina jest agonistą receptorów 1-adrenergicznych
|
|
|
Receptory można podzielić na 2 grupy: 学び始める
|
|
METABOTROPOWE, JONOTROPOWE
|
|
|
学び始める
|
|
pobudz tych receptorów prowadzi do zwiększ lub zmniejsz syntezy wtór przekaźnika (np. cAMP, IP3, DAG) w kom, co prowadzi do odpowie efektu; należą tu między innymi: receptory - i -adrenergiczne, (M), serotoninergiczne (5-HT) i dopaminoergiczne (D)
|
|
|
学び始める
|
|
recept związane z kanałami jonowymi. Jest to bardzo ważny typ receptorów związany bezpośrednio z przewodnictwem nerwo. Po pobudzeniu przez agonistę rec te otwierają por, czyli kanał w błonie komórkowej, umożliwiając napływ jonów do wnętrza komórki
|
|
|
receptory jonotropowe dzielimy na dwa typy: 学び始める
|
|
|
|
|
学び始める
|
|
- to receptory, których pobudzenie prowadzi do aktywacji czynności komórki; należy tu np. receptor nikotynowy w płytce nerwowo-mięśniowej;
|
|
|
学び始める
|
|
to receptory, których pobudzenie prowadzi do hamowania czynności komórki, w której są zlokalizowane, należy tu np. receptor GABA-ergiczny, który znajduje się w błonie komórkowej neuronów oun
|
|
|
学び始める
|
|
Pobudzenie tego receptora powoduje otwarcie kanałów chlorkowych w błonie komórkowej neuronu, w następstwie czego dochodzi do wnikania Cl- do wnętrza neuronu → w ten sposób potencjał wnętrza neuronu staje się jeszcze bardziej ujemny
|
|
|
学び始める
|
|
|
|
|
Współczesna farmakoterapia 学び始める
|
|
rzadko ogranicza się do podawania choremu jednego leku (monoterapia), najczęściej opiera się natomiast na stosowaniu wielu leków równocześnie, czyli na leczeniu skojarzonym (polipragmazja
|
|
|
Równoczesne stosowanie kilku leków 学び始める
|
|
może prowadzić niekiedy do różnorodnych zmian siły i czasu działania lub toksyczności jednego lub kilku ze stosowanych równocześnie leków. Są to następstwa tzw. interakcji leków.
|
|
|
Interakcja (interferencja) leków 学び始める
|
|
– jest to wzajemne oddziaływanie leków na siebie, tzn. wpływ jednego leku na wynik działania drugiego, jednocześnie stosowanego leku. Wyróżnia się 3 rodzaje interakcji: • farmaceutyczną • farmakokinetyczną • farmakodynamiczn
|
|
|
1. Interakcje farmaceutyczne 学び始める
|
|
Na interakcje farmaceutyczne składają się chemiczne i fizykochemiczne niezgodności recepturowe, czyli wzajemne reagowanie leków ze sobą przed jeszcze przed ich zastosowaniem u pacjenta. Zagadnienia te nie są domeną farmakologii,
|
|
|
2. Interakcje farmakokinetyczne 学び始める
|
|
Interakcją farmakokinetyczną nazwano wpływ jednego leku na losy drugiego leku w organizmie PATRZ MATERIAŁ „FARMAKOKINETYKA”
|
|
|
3. Interakcja farmakodynamiczna 学び始める
|
|
– to wzajemne modyfikowanie działania farmakologicznego (zmiana siły i czasu działania) przez równocześnie zastosowane leki na poziomie receptora i efektora
|
|
|
学び始める
|
|
(syn – razem, ergein działać) – jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Wyróżniamy dwa typy synergizmu:
|
|
|
学び始める
|
|
występuje wówczas, gdy efekt działania leków podanych równocześnie stanowi sumę ich działań („1+1=2”) – następuje więc tylko sumowanie się efektów działania leków.
|
|
|
学び始める
|
|
występuje wówczas, gdy mechanizm i punkt uchwytu (czyli miejsce działania) obu leków jest taki sam (np. parasymaptykomimetyki: karbachol i betanechol; punkt uchwytu ich działania: receptor muskarynowy). Synergizm ten nie daje specjalnych korzyści.
|
|
|
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) 学び始める
|
|
występuje, gdy podanie dwóch (lub większej ilości) leków, wywołuje większe działanie, niż wynikałoby to z sumowania się działań indywidualnych leków
|
|
|
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) 学び始める
|
|
działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników („1+1=3”). Synergizm ten występuje wówczas gdy zastosowane leki mają odmienne od siebie punkty uchwytu i mechanizmy działania
|
|
|
Trzeba jednak wspomnieć, że pojęcie synergizmu 学び始める
|
|
odnosi się nie tylko do efektu leczniczego, ale również do działań niepożądanych; → równoczesne stosowanie leków, które wywierają takie same działanie niepożądane, prowadzi do sumowania się tych działań
|
|
|
. Przykłady: Potencjalizacja nefrotoksyczności 学び始める
|
|
Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe • Antybiotyki aminoglikozydowe + cefalosporyny
|
|
|
Potencjalizacja ototoksyczności: 学び始める
|
|
• Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe
|
|
|
Antagonizm (anti – przeciw; agon – walka) 学び始める
|
|
jest to przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie. Wyróżnia się cztery typy antagonizmu:
|
|
|
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) 学び始める
|
|
występuje wówczas, gdy dwa leki o przeciwnym działaniu (agonista i antagonista) mają ten sam punkt uchwytu (ten sam receptor albo ten sam enzym) → konkurują o to samo miejsce wiązania i mogą się wzajemnie wypierać
|
|
|
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) 学び始める
|
|
W większym stopniu będzie wiązany ten lek, 15 T. M. & H.Z., KFiT, WMW, UWM, 2022 który ma większe powinowactwo do receptora, lub który znajduje się w większym stężeniu.
|
|
|
Przykładem antagonizmu kompetycyjnego jest antagonizm między 学び始める
|
|
karbacholem (agonista receptora muskarynowego – pobudza układ parasympatyczny) a atropiną (antagonista receptora muskarynowy – hamuje układ parasympatyczny) – konkurują o receptor muskarynowy
|
|
|
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) 学び始める
|
|
występuje wówczas gdy dwa leki wywierają działanie przeciwne, ale punkty uchwytu ich działania (mechanizmy działania) są RÓŻNE. Przykładem może być antagonizm niekompetycyjny między karbacholem a papaweryną
|
|
|
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) 学び始める
|
|
Karbachol kurczy mięśnie gładkie różnych narządów poprzez pobudzanie receptora muskarynowego, natomiast papaweryna działa na nie rozkurczająco, ale jej punktem uchwytu jest enzym, fosfodiesteraza (papaweryna hamuje aktywność tego enzymu
|
|
|
O ile w antagonizmie kompetycyjnym 学び始める
|
|
zwiększenie stężenie jednego leku może znieść działanie drugiego, to w antagonizmie niekompetycyjnym nie można tego w pełni osiągnąć (w rozumieniu pełnego wyłączenia działania jednego leku przez drugi)
|
|
|
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) 学び始める
|
|
polega na tym, że dwa leki wywierają przeciwne działanie, działając na różne receptory tego samego narządu
|
|
|
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) 学び始める
|
|
Na przykład adrenalina pobudzając receptory β-adrenergiczne w sercu przyspiesza jego czynność i zwiększa siłę skurczu, podczas gdy karbachol pobudzając receptor muskarynowy w sercu zwalnia jego czynność i zmniejsza siłę skurczu.
|
|
|
学び始める
|
|
polega na tym, że leki reagują ze sobą i uniemożliwiają w ten sposób reakcję z właściwym receptorem, czy innym punktem uchwytu, przy czym odbywa się to na terenie organizmu.
|
|
|
学び始める
|
|
Jeżeli taka reakcja zachodzi poza organizmem to jest to niezgodność chemiczna (interakcja farmaceutyczna). Antagonizm chemiczny zachodzi np. między związkiem o właściwościach
|
|
|
学び始める
|
|
1. Uwalnianie – Liberation 2. Wchłanianie – Absorption 3. Rozmieszczanie – Distribution 4. Biotrnasformację – Metabolism 5. Wydalanie – Excretion/Elimination
|
|
|